مسابقه به مناسبت هفته آگاهی از مغز؛ تاریخ: ۲۴ اسفندماه

همراه با جایزه »» فرم تماس ثبت‌نام آینده نگاران مغز
علوم اعتیادمغز و اعصابنوروفارماکولوژی

داروهای آگونیست-آنتاگونیست اپیوئیدی؛ انواع، اثرات ضد درد، دپرسیون تنفسی، تحمل و وابستگی

داروهای آگونیست-انتاگونیست اپیوئیدی

داروهای آگونیست-آنتاگونیست اپیوئیدی (Opioid Agonist-Antagonists) ترکیباتی هستند که هم به عنوان آگونیست (فعال‌کننده) و هم به عنوان آنتاگونیست (مخالف) در سیستم گیرنده‌های اپیوئیدی عمل می‌کنند. این داروها با ترکیب اثرات مثبت و منفی، می‌توانند در درمان درد و همچنین کاهش عوارض جانبی ناشی از داروهای اپیوئیدی خالص مورد استفاده قرار گیرند.

۱. مکانیسم عمل

– آگونیست: برخی از گیرنده‌های اپیوئیدی مانند گیرنده‌های μ (مو) را فعال کرده و تأثیرات تسکینی و مضعف CNS را ایجاد می‌کنند.
– آنتاگونیست: همزمان با فعال‌سازی برخی گیرنده‌ها، می‌توانند اثرات داروهای دیگر (مانند اپیوئیدهای خالص) را بر روی گیرنده‌های دیگر (مانند گیرنده‌های κ (کاپا) یا δ (دلتا)) مهار کنند که می‌تواند منجر به کاهش خطر عوارض جانبی مانند سرکوب تنفسی و وابستگی گردد.

رسپتورهای داروهای آگونیست-آنتاگونیست 

بوپرنورفین

بوپرنورفین یک داروی آگونیست نسبی گیرنده‌های μ (مو) و آنتاگونیست ضعیف گیرنده‌های κ (کاپا) و δ (دلتا) است. این ترکیب اثرات آن را در مدیریت درد و درمان وابستگی به اپیوئیدها بسیار خاص می‌کند.

مکانیسم عمل:
1. آگونیست نسبی گیرنده μ:
– بوپرنورفین به گیرنده‌های μ متصل می‌شود و باعث تسکین درد و کاهش علائم ترک می‌شود، اما چون یک آگونیست نسبی است، حتی در دوزهای بالا نیز اثرات آن به یک سقف مشخص می‌رسد (اثر سقفی). این ویژگی باعث می‌شود که خطر سرکوب تنفسی و وابستگی کمتر باشد.

۲. آنتاگونیست ضعیف گیرنده‌های κ و δ:
– بوپرنورفین به‌طور ضعیفی به گیرنده‌های κ و δ متصل شده و اثرات آنتاگونیستی در این گیرنده‌ها دارد. این خاصیت می‌تواند در کاهش برخی عوارض جانبی اپیوئیدها مانند دیسفوریا (احساس ناخوشایند) و اختلالات شناختی مؤثر باشد.

نتیجه:
به دلیل خواص آگونیست نسبی در گیرنده μ و آنتاگونیست ضعیف در گیرنده‌های κ و δ، بوپرنورفین در درمان وابستگی به اپیوئیدها و تسکین درد به‌طور مؤثر عمل می‌کند و همزمان خطر عوارض جدی مانند سرکوب تنفسی یا وابستگی به دارو را کاهش می‌دهد.

نالبوفین، بوتورفانول و پنتازوسین

نالبوفین، بوتورفانول و پنتازوسین داروهای آگونیست گیرنده‌های κ (کاپا) و آنتاگونیست ضعیف گیرنده‌های μ (مو) هستند. این ترکیب عملکرد باعث می‌شود که این داروها به‌طور خاص در مدیریت درد و کاهش عوارض جانبی مؤثر باشند.

مکانیسم عمل:
1. آگونیست گیرنده κ (کاپا):
– این داروها به گیرنده‌های کاپا متصل می‌شوند و اثرات ضد درد (آنالژزیک) ایجاد می‌کنند. همچنین، گیرنده‌های کاپا به کاهش احساس ناخوشایند (دیسفوریا) کمک می‌کنند و باعث تسکین درد می‌شوند، اما برخلاف گیرنده‌های μ، خطر وابستگی و سوءمصرف کمتری دارند.

۲. آنتاگونیست ضعیف گیرنده μ (مو):
– این داروها به‌طور ضعیف به گیرنده‌های μ متصل می‌شوند و از فعال‌سازی کامل این گیرنده‌ها جلوگیری می‌کنند. این ویژگی باعث کاهش خطر عوارض جدی مانند سرکوب تنفسی و وابستگی به دارو می‌شود، اما به همین دلیل ممکن است تسکین درد کمتری نسبت به آگونیست‌های قوی μ مانند مرفین داشته باشند.

نتیجه:
به دلیل اثرات آگونیستی بر گیرنده‌های کاپا و آنتاگونیستی ضعیف بر گیرنده‌های μ، داروهایی مانند نالبوفین، بوتورفانول و پنتازوسین در کاهش دردهای متوسط تا شدید مفید هستند و همزمان خطر وابستگی و سرکوب تنفسی کمتری نسبت به آگونیست‌های خالص اپیوئیدی دارند.

۲. مزایا

– دپرسیون تنفسی

دپرسیون تنفسی یکی از عوارض جانبی جدی داروهای اپیوئیدی است، اما در مورد آگونیست-آنتاگونیست‌های اپیوئیدی مانند بوتورفانول، نالبوفین و به‌ویژه پنتازوسین، این خطر معمولاً کمتر از آگونیست‌های خالص مانند مرفین است.

نکات کلیدی:
1. دپرسیون تنفسی: آگونیست-آنتاگونیست‌ها به‌خاطر اثرات آنتاگونیستی خود در برخی گیرنده‌ها، به‌خصوص گیرنده‌های κ، اثرات سرکوب تنفسی کمتری دارند.

۲. پنتازوسین: این دارو به‌خصوص با توجه به خواص خود، احتمال دپرسیون تنفسی را به حداقل می‌رساند و به همین دلیل در مواردی که نگرانی از بابت سرکوب تنفسی وجود دارد، می‌تواند گزینه‌ای ایمن‌تر باشد.

بنابراین، استفاده از این داروها در مدیریت درد می‌تواند با کاهش خطر دپرسیون تنفسی همراه باشد، به‌خصوص در بیمارانی که در معرض خطر عوارض شدید ناشی از اپیوئیدهای خالص هستند.

– دپرسیون تنفسی ناشی از آگونیست-آنتاگونیست‌های اپیوئیدی معمولاً به نالوکسان مقاوم است. نالوکسان یک آنتاگونیست قوی اپیوئیدی است که معمولاً برای معکوس کردن اثرات سرکوب تنفسی ناشی از اپیوئیدهای خالص استفاده می‌شود، اما در مورد آگونیست-آنتاگونیست‌ها، این اثرات می‌تواند کمتر تحت تأثیر نالوکسان قرار گیرد.

دلایل:
1. مکانیسم عمل: آگونیست-آنتاگونیست‌ها به‌طور کامل گیرنده‌های μ را فعال نمی‌کنند، بنابراین اثرات سرکوب تنفسی کمتری دارند.

۲. مقاومت به نالوکسان: اثرات دپرسیون تنفسی ناشی از این داروها ممکن است به‌طور مؤثر با نالوکسان معکوس نشود، به این معنا که نالوکسان قادر به رفع اثرات سرکوب تنفسی این داروها نیست.

این ویژگی‌ها، مصرف آگونیست-آنتاگونیست‌ها را در بیمارانی که ممکن است در معرض خطر دپرسیون تنفسی ناشی از اپیوئیدهای خالص باشند، گزینه‌ای ایمن‌تر می‌سازد.

نکته:

درست است که میزان سوءمصرف و تحمل به داروهای آگونیست-آنتاگونیست‌های اپیوئیدی کمتر از آگونیست‌های خالص مانند مورفین و فنتانیل است. همچنین، تحمل متقاطع (cross-tolerance) بین این دو دسته از داروها اندک است.

دلایل:
1. میزان سوءمصرف کمتر:
– داروهای آگونیست-آنتاگونیست به دلیل ویژگی‌های آنتاگونیستی خود در گیرنده‌های μ و κ، خطر وابستگی و سوءمصرف کمتری دارند. این داروها معمولاً کمتر باعث ایجاد لذت (euphoria) می‌شوند که یکی از عوامل اصلی در سوءمصرف اپیوئیدهای خالص است.

۲. تحمل (Tolerance) کمتر:
– این داروها نسبت به آگونیست‌های خالص کمتر باعث ایجاد تحمل دارویی می‌شوند، به این معنا که بیماران به میزان کمتری از افزایش دوز نیاز دارند تا به همان سطح تسکین درد دست یابند.

۳. تحمل متقاطع اندک:
– تحمل متقاطع بین آگونیست-آنتاگونیست‌ها و آگونیست‌های خالص اندک است، به این معنا که فردی که به آگونیست‌های خالص تحمل پیدا کرده است، ممکن است نسبت به آگونیست-آنتاگونیست‌ها واکنش متفاوتی داشته باشد و برعکس. این ویژگی می‌تواند در تغییر درمان به این داروها مفید باشد، به خصوص در مواردی که بیماران به اپیوئیدهای قوی مقاومت نشان می‌دهند.

نتیجه:
آگونیست-آنتاگونیست‌های اپیوئیدی به دلیل خطر کمتر سوءمصرف و تحمل، در مدیریت درد و درمان وابستگی به اپیوئیدها گزینه‌های مناسبی هستند. همچنین، میزان تحمل متقاطع اندک بین آن‌ها و آگونیست‌های خالص می‌تواند به انتخاب هوشمندانه داروها در کنترل درد و کاهش خطر وابستگی کمک کند.

– تحمل و وابستگی کمتر

احتمال بروز تحمل و وابستگی در مصرف طولانی‌مدت داروهای آگونیست-آنتاگونیست‌های اپیوئیدی به‌طور قابل‌توجهی کمتر از آگونیست‌های خالص اپیوئیدی مانند مورفین یا فنتانیل است. این تفاوت به ویژگی‌های فارماکولوژیک این داروها مربوط می‌شود.

دلایل:
1. اثر سقفی (Ceiling Effect):
– داروهای آگونیست-آنتاگونیست مانند نالبوفین، بوتورفانول و پنتازوسین دارای اثر سقفی هستند؛ یعنی حتی با افزایش دوز، تأثیرات دارو (مانند تسکین درد و عوارض جانبی) پس از رسیدن به یک نقطه مشخص افزایش بیشتری نمی‌یابد. این ویژگی خطر سوءمصرف و نیاز به دوزهای بیشتر برای رسیدن به اثرات قوی‌تر را کاهش می‌دهد.

۲. فعالیت ترکیبی (آگونیست-آنتاگونیست):
– این داروها علاوه بر فعال کردن گیرنده‌های کاپا (κ) برای تسکین درد، به‌عنوان آنتاگونیست گیرنده‌های مو (μ) عمل می‌کنند، که می‌تواند خطر ایجاد وابستگی و تحمل را کاهش دهد. برخلاف آگونیست‌های خالص که گیرنده‌های μ را به‌طور کامل فعال می‌کنند و می‌توانند منجر به ایجاد تحمل و وابستگی شوند، این داروها با مکانیسم‌های متفاوت خود کمتر به این مشکلات منجر می‌شوند.

۳. کاهش احساس لذت (Euphoria):
– این داروها معمولاً احساس سرخوشی (euphoria) کمتری نسبت به آگونیست‌های خالص ایجاد می‌کنند. سرخوشی یکی از عوامل اصلی در بروز سوءمصرف و وابستگی است. بنابراین، داروهای آگونیست-آنتاگونیست کمتر میل به سوءمصرف ایجاد می‌کنند.

نتیجه:
به دلیل مکانیسم‌های متفاوت و اثر سقفی، داروهای آگونیست-آنتاگونیست اپیوئیدی در مقایسه با آگونیست‌های خالص اپیوئیدی خطر کمتری از نظر بروز تحمل و وابستگی دارند و در مدیریت طولانی‌مدت درد یا درمان وابستگی به اپیوئیدها گزینه‌های ایمن‌تری به‌شمار می‌روند.

خلاصه
– کاهش عوارض جانبی: این داروها می‌توانند عوارض جانبی ناشی از اپیوئیدهای خالص، به ویژه سرکوب تنفسی و وابستگی، را کاهش دهند.
– کاهش خطر وابستگی: با توجه به اینکه این داروها به طور کامل فعال‌کننده نیستند، خطر ایجاد وابستگی و سوءمصرف نسبت به اپیوئیدهای خالص کمتر است.
– اثر تسکینی مناسب: این داروها می‌توانند به طور مؤثری درد را تسکین دهند و به ویژه در بیمارانی که به اپیوئیدهای خالص پاسخ نمی‌دهند، مفید باشند.

۳. نمونه‌های رایج

– بوپرنورفین

بوپرنورفین (Buprenorphine) یک داروی آگونیست-انتاگونیست اپیوئیدی است که به‌طور عمده در درمان درد مزمن و اختلالات مصرف مواد، به‌ویژه وابستگی به اپیوئیدها، استفاده می‌شود. این دارو به‌عنوان یک درمان نگهدارنده در بیماران معتاد به هروئین یا سایر اپیوئیدها نیز کاربرد دارد.

۱. مکانیسم عمل:
بوپرنورفین به عنوان یک آگونیست-آنتاگونیست مختلط عمل می‌کند:
– آگونیست گیرنده‌های μ: باعث تسکین درد و ایجاد اثرات آرام‌بخش می‌شود.
– آنتاگونیست گیرنده‌های κ: اثرات ناخواسته و وابستگی را کاهش می‌دهد.

۲. مزایا:
– کاهش خطر وابستگی: نسبت به اپیوئیدهای خالص، بوپرنورفین خطر وابستگی کمتری دارد.
– تأثیر طولانی‌مدت: اثرات آن معمولاً طولانی‌تر از بسیاری از اپیوئیدهای دیگر است، که می‌تواند نیاز به دوزهای مکرر را کاهش دهد.
– تسکین درد مؤثر: در درمان درد مزمن و acute pain مؤثر است.

۳. عوارض جانبی:
– خواب‌آلودگی و سرگیجه: شایع‌ترین عوارض هستند.
– تهوع و استفراغ: در برخی بیماران ممکن است بروز کند.
– سرکوب تنفسی: اگرچه کمتر از اپیوئیدهای خالص، ولی هنوز خطرناک است.

۴. فرم‌های دارویی:
بوپرنورفین معمولاً در اشکال زیر در دسترس است:
– قرص‌های زیر زبانی: که به‌سرعت جذب می‌شوند.
– چسب‌های پوستی: که اثر طولانی‌مدتی دارند.

۵. توصیه‌ها:
– پایش بیمار: بیمارانی که تحت درمان با بوپرنورفین هستند باید از نظر عوارض جانبی و پاسخ درمانی تحت نظر باشند.
– تنظیم دوز: دوز دارو باید بر اساس شدت درد و پاسخ بیمار تنظیم شود.
– آگاه‌سازی بیمار: بیماران باید از عوارض جانبی و نحوه مصرف صحیح دارو آگاه شوند.

نتیجه:
بوپرنورفین یک گزینه مؤثر در مدیریت درد و درمان وابستگی به اپیوئیدها است و با توجه به مکانیسم عمل مختلط آن، می‌تواند خطرات مربوط به وابستگی و عوارض جانبی را کاهش دهد.

پنتازوسین

پنتازوسین (Pentazocine) یک داروی آگونیست-انتاگونیست اپیوئیدی است که به عنوان مسکن برای درمان دردهای متوسط تا شدید مورد استفاده قرار می‌گیرد. این دارو به طور خاص در مواردی که استفاده از اپیوئیدهای خالص ممکن است خطراتی مانند وابستگی یا عوارض جانبی شدید به همراه داشته باشد، مناسب است.

۱. مکانیسم عمل:
– آگونیست گیرنده‌های μ: پنتازوسین به گیرنده‌های μ متصل می‌شود و اثرات تسکینی ایجاد می‌کند.
– آنتاگونیست گیرنده‌های κ: در عین حال، اثرات برخی دیگر از اپیوئیدها را بر روی گیرنده‌های κ کاهش می‌دهد، که می‌تواند از بروز عوارض جانبی مانند وابستگی جلوگیری کند.

۲. مزایا:
– کاهش خطر وابستگی: پنتازوسین به دلیل خاصیت آنتاگونیستی خود در برخی گیرنده‌ها، خطر وابستگی کمتری نسبت به اپیوئیدهای خالص دارد.
– تأثیر سریع: معمولاً سریعاً اثر می‌کند و می‌تواند به‌سرعت درد را تسکین دهد.

۳. عوارض جانبی:
– خواب‌آلودگی و سرگیجه: این عوارض شایع هستند.
– تهوع و استفراغ: ممکن است در برخی بیماران رخ دهد.
– افزایش فشار خون: در دوزهای بالا، ممکن است فشار خون را افزایش دهد.

۴. فرم‌های دارویی:
پنتازوسین معمولاً در اشکال زیر در دسترس است:
– قرص‌ها: برای مصرف خوراکی.
– داروهای تزریقی: برای استفاده در شرایط بیمارستانی.

۵. توصیه‌ها:
– پایش بیمار: بیماران تحت درمان با پنتازوسین باید از نظر عوارض جانبی و واکنش به درمان مورد بررسی قرار گیرند.
– تنظیم دوز: دوز باید بر اساس شدت درد و پاسخ بیمار تنظیم شود.
– آگاه‌سازی بیمار: بیماران باید از عوارض جانبی و نحوه مصرف صحیح دارو مطلع شوند.

نتیجه:
پنتازوسین یک گزینه مؤثر برای مدیریت درد است که به دلیل خواص آگونیست-انتاگونیستی‌اش می‌تواند خطر وابستگی و عوارض جانبی را کاهش دهد.

بوتورفانول

بوتورفانول (Butorphanol) یک داروی آگونیست-انتاگونیست اپیوئیدی است که به‌عنوان مسکن برای درمان دردهای متوسط تا شدید استفاده می‌شود. این دارو به‌ویژه در محیط‌های بیمارستانی و در جراحی‌ها به‌کار می‌رود.

۱. مکانیسم عمل:
– آگونیست گیرنده‌های μ: بوتورفانول به گیرنده‌های μ متصل می‌شود و اثرات تسکینی ایجاد می‌کند.
– آنتاگونیست گیرنده‌های κ: همچنین به‌عنوان آنتاگونیست در برخی گیرنده‌های κ عمل می‌کند، که می‌تواند از بروز عوارض جانبی مانند وابستگی جلوگیری کند.

۲. مزایا:
– کاهش خطر وابستگی: به‌دلیل ویژگی‌های آنتاگونیستی‌اش، بوتورفانول نسبت به اپیوئیدهای خالص خطر وابستگی کمتری دارد.
– تأثیر سریع: اثرات آن معمولاً سریعاً ظاهر می‌شود و می‌تواند به‌سرعت درد را تسکین دهد.

۳. عوارض جانبی:
– خواب‌آلودگی و سرگیجه: این عوارض شایع هستند.
– تهوع و استفراغ: ممکن است در برخی بیماران بروز کند.
– افزایش فشار خون: در برخی موارد، بوتورفانول ممکن است باعث افزایش فشار خون شود.

۴. فرم‌های دارویی:
بوتورفانول معمولاً در اشکال زیر در دسترس است:
– داروهای تزریقی: که به‌ویژه در محیط‌های بیمارستانی استفاده می‌شوند.
– اسپری بینی: برای استفاده در درمان دردهای حاد و تسکین درد در محیط‌های غیر بیمارستانی.

۵. توصیه‌ها:
– پایش بیمار: بیماران تحت درمان با بوتورفانول باید از نظر عوارض جانبی و پاسخ به درمان مورد بررسی قرار گیرند.
– تنظیم دوز: دوز باید بر اساس شدت درد و پاسخ بیمار تنظیم شود.
– آگاه‌سازی بیمار: بیماران باید از عوارض جانبی و نحوه مصرف صحیح دارو مطلع شوند.

نتیجه:
بوتورفانول یک گزینه مؤثر برای مدیریت درد است که به‌دلیل خواص آگونیست-انتاگونیستی‌اش می‌تواند خطر وابستگی و عوارض جانبی را کاهش دهد، و برای تسکین سریع درد در محیط‌های بالینی و غیر بالینی مناسب است.

نالبوفین

نالبوفین (Nalbuphine) یک داروی آگونیست-انتاگونیست اپیوئیدی است که به‌عنوان مسکن برای درمان دردهای متوسط تا شدید استفاده می‌شود. این دارو معمولاً در محیط‌های بیمارستانی و به‌ویژه در جراحی‌ها به کار می‌رود.

۱. مکانیسم عمل:
– آگونیست گیرنده‌های μ: نالبوفین به گیرنده‌های μ متصل می‌شود و اثرات تسکینی ایجاد می‌کند.
– آنتاگونیست گیرنده‌های κ: همچنین به‌عنوان آنتاگونیست در گیرنده‌های κ عمل می‌کند، که می‌تواند از بروز عوارض جانبی مانند وابستگی جلوگیری کند.

۲. مزایا:
– کاهش خطر وابستگی: به‌دلیل ویژگی‌های آنتاگونیستی‌اش، نالبوفین خطر وابستگی کمتری نسبت به اپیوئیدهای خالص دارد.
– تأثیر سریع: اثرات آن معمولاً سریعاً ظاهر می‌شود و می‌تواند به‌سرعت درد را تسکین دهد.

۳. عوارض جانبی:
– خواب‌آلودگی و سرگیجه: عوارض شایع هستند.
– تهوع و استفراغ: ممکن است در برخی بیماران بروز کند.
– افزایش فشار خون: در دوزهای بالا ممکن است فشار خون را افزایش دهد.

۴. فرم‌های دارویی:
نالبوفین معمولاً در اشکال زیر در دسترس است:
– داروهای تزریقی: که به‌ویژه در محیط‌های بیمارستانی استفاده می‌شوند.

۵. توصیه‌ها:
– پایش بیمار: بیماران تحت درمان با نالبوفین باید از نظر عوارض جانبی و پاسخ به درمان مورد بررسی قرار گیرند.
– تنظیم دوز: دوز باید بر اساس شدت درد و پاسخ بیمار تنظیم شود.
– آگاه‌سازی بیمار: بیماران باید از عوارض جانبی و نحوه مصرف صحیح دارو مطلع شوند.

نتیجه:
نالبوفین یک گزینه مؤثر برای مدیریت درد است که به‌دلیل خواص آگونیست-انتاگونیستی‌اش می‌تواند خطر وابستگی و عوارض جانبی را کاهش دهد و به‌ویژه در شرایط بالینی مفید باشد.

۴. عوارض جانبی

– اثرات ضد درد

درست است که آگونیست-آنتاگونیست‌های گیرنده‌های اپیوئیدی مانند بوپرنورفین، پنتازوسین و نالبوفین معمولاً اثرات ضد درد کمتری نسبت به آگونیست‌های قوی مانند مرفین دارند.

دلایل:
1. مکانیسم عمل: آگونیست-آنتاگونیست‌ها به‌طور کامل به گیرنده‌های μ متصل نمی‌شوند و بنابراین تسکین درد کمتری نسبت به آگونیست‌های خالص دارند که به‌طور کامل این گیرنده‌ها را فعال می‌کنند.

۲. اثر سقفی: بسیاری از آگونیست-آنتاگونیست‌ها دارای اثر سقفی هستند، به این معنا که با افزایش دوز، اثرات ضد درد به‌طور نامتناسبی افزایش نمی‌یابد و ممکن است حتی اثرات معکوس داشته باشند.

۳. تداخل با گیرنده‌ها: آنتاگونیست بودن در برخی گیرنده‌ها مانند گیرنده‌های κ می‌تواند از اثرات تسکینی بیشتر جلوگیری کند و در مواردی عوارض جانبی را کاهش دهد.

نتیجه:
این ویژگی‌ها باعث می‌شود که آگونیست-آنتاگونیست‌ها برای بیمارانی که در معرض خطر وابستگی به اپیوئیدها هستند، گزینه‌های ایمن‌تری باشند، اما برای تسکین درد شدید ممکن است به‌اندازه آگونیست‌های قوی مؤثر نباشند.

– بوتورفانول و نالبوفین به‌طور کلی فعالیت ضد درد بالاتری دارند و می‌توانند به‌عنوان مسکن‌هایی نزدیک به آگونیست‌های قوی مانند مرفین عمل کنند. این داروها می‌توانند تسکین درد مؤثری ارائه دهند و در محیط‌های بیمارستانی برای مدیریت درد استفاده شوند.

از سوی دیگر، پنتازوسین به‌عنوان یک آگونیست-آنتاگونیست، فعالیت ضد درد آن معمولاً در سطح کدئین یا حتی پایین‌تر قرار دارد. این ویژگی‌ها موجب می‌شود که پنتازوسین بیشتر برای دردهای خفیف تا متوسط مناسب باشد و به‌خوبی نمی‌تواند نیاز به تسکین درد شدید را برآورده کند.

– تجویز آگونیست-آنتاگونیست‌های گیرنده‌های اپیوئیدی در افراد معتاد می‌تواند منجر به بروز علائم ترک شود. این داروها، به‌خصوص اگر فرد قبلاً به اپیوئیدهای قوی وابسته باشد، ممکن است اثرات تسکینی کافی نداشته باشند و به‌جای آن، با مهار گیرنده‌های μ موجب بروز علائم ترک و عدم رضایت از تسکین درد شوند.

این مسئله به‌ویژه در مورد داروهایی مانند پنتازوسین قابل مشاهده است، که می‌تواند اثرات معکوس بر روی افرادی که به اپیوئیدهای خالص وابسته‌اند، داشته باشد. بنابراین، انتخاب درمان مناسب برای مدیریت درد در این افراد باید با احتیاط انجام شود.

خلاصه: 
– عوارض جانبی عمومی: شامل خواب‌آلودگی، سرگیجه، تهوع و استفراغ است.
– سرکوب تنفسی: هرچند کمتر از اپیوئیدهای خالص، اما ممکن است در دوزهای بالا و به ویژه در ترکیب با سایر مضعف‌های CNS اتفاق بیفتد.
– درد ناشی از ترک: در بیماران وابسته به اپیوئیدها، تغییر به آگونیست-انتاگونیست ممکن است موجب بروز علائم ترک شود.

۵. توصیه‌ها برای مصرف

– پایش بیمار: بیماران تحت درمان با این داروها باید به دقت تحت نظر قرار گیرند تا از بروز عوارض جانبی و تأثیرات ناخواسته جلوگیری شود.
– تنظیم دوز: دوز دارو باید بر اساس پاسخ بیمار و شدت درد تنظیم شود.
– آگاه‌سازی بیمار: بیماران باید از خطرات و عوارض جانبی این داروها آگاه شوند و در صورت بروز علائم غیرمعمول، فوراً به پزشک مراجعه کنند.

نتیجه

داروهای آگونیست-انتاگونیست اپیوئیدی می‌توانند گزینه‌ای مناسب برای تسکین درد باشند و در عین حال خطر وابستگی و عوارض جانبی ناشی از اپیوئیدهای خالص را کاهش دهند. این داروها نیاز به پایش دقیق و تنظیم دوز مناسب دارند تا به بهترین نتایج درمانی دست یابند.

امتیاز نوشته:

میانگین امتیازها: ۵ / ۵. تعداد آراء: ۱

اولین نفری باشید که به این پست امتیاز می‌دهید.

داریوش طاهری

اولیــــــن نیستیــم ولی امیـــــد اســــت بهتـــرین باشیـــــم...!

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

دکمه بازگشت به بالا